Image

Schemat leczenia zapalenia płuc azytromycyną u dorosłych. Azytromycyna na zapalenie płuc

Do cytowania: Nonikov V.E., Konstantinova T.D., Makarova O.V., Evdokimova S.A. Azytromycyna w leczeniu zakażeń dolnych dróg oddechowych // rak piersi. 2008. nr 22. S. 1482

Sytuacja epidemiologiczna w ostatnich latach charakteryzuje się zwiększonym znaczeniem etiologicznym patogenów, takich jak mykoplazma i chlamydia, powszechne uczulenie populacji na pochodne penicyliny i sulfonamidy, znaczny wzrost odporności wielu mikroorganizmów na najczęściej stosowane antybiotyki. Wzrost oporności był w dużej mierze wynikiem wieloletniego stosowania matrycy w praktyce ambulatoryjnej ko-trimoksazolu i półsyntetycznych tetracyklin. W ostatnich latach fluorochinolony zaczęły być szerzej stosowane w klinikach - w rezultacie powstało szczepy oporne na te leki.

Pierwszy z makrolidów, erytromycyna, został stworzony w 1952 roku, ale leki z tej serii były rzadko stosowane aż do dramatycznego wybuchu zapalenia płuc wywołanego przez legionellę (lata 80. XX wieku), któremu towarzyszy 30% śmiertelność. Szybko stwierdzono, że makrolidy są optymalnymi lekami do leczenia infekcji wywołanych wewnątrzkomórkowymi czynnikami zakaźnymi (Legionella, mykoplazm, chlamydia), co doprowadziło do powszechnego stosowania tej grupy antybiotyków. Opracowano wiele nowych leków do stosowania doustnego i pozajelitowego, różniących się farmakokinetyką i farmakodynamiką.
Podstawą budowy chemicznej makrolidów jest makrocykliczny pierścień laktonowy. W zależności od liczby atomów węgla w pierścieniu laktonowym izolowane są makrolidy 14-członowe (erytromycyna, klarytromycyna, roksitromycyna), 15-członowe (azytromycyna) i 16-członowe (josamycyna, midekamycyna, spiramycyna).
Azytromycyna należy do podklasy azolidów, ponieważ jeden atom węgla w jego pierścieniu jest zastąpiony atomem azotu. Cechy strukturalne poszczególnych leków determinują różnice we właściwościach farmakokinetycznych, tolerancji, możliwości interakcji między lekami, a także niektóre cechy działania przeciwdrobnoustrojowego. Azytromycyna charakteryzuje się unikalną kinetyką komórkową, szybką i intensywną penetracją do komórek i tkanek śródmiąższowych, wysokim poziomem dystrybucji antybiotyków w tkankach i stosunkowo niskim poziomem we krwi.
Studzienka azytromycyny hamuje (Tabela 1) gram-dodatnie (pneumokoki, paciorkowce, gronkowce) i gram-ujemne (moraxella, pałeczki hemofilne) mikroorganizmy i czynniki wewnątrzkomórkowe (chlamydia, mykoplazm, legionella, ureaplasma). Inne makrolidy (oprócz klarytromycyny) są mniej aktywne przeciwko pałeczkom hemofilnym. Biorąc pod uwagę, że struktura etiologiczna pozaszpitalnego zapalenia płuc, pneumokoków, pałeczek hemofilnych, mykoplazm, chlamydii zajmuje wiodącą pozycję, a zaostrzenia przewlekłego zapalenia oskrzeli (przewlekłej obturacyjnej choroby płuc) są zwykle spowodowane przez pneumokoki, pałeczki hemofilne, moraxella (rzadziej mykoplazmę, x staje się jasne, że azytromycyna jest często preferowanym antybiotykiem w leczeniu pacjentów z płucami.
W krajach Europy Zachodniej i Południowej powszechne stosowanie makrolidów doprowadziło do wzrostu (do 30%) odporności na nie pneumokoków. Według różnych szacunków odpowiednie wskaźniki oporności w naszym kraju nie przekraczają 4-8%. Cechy azytromycyny są określone nie tylko przez spektrum działania, ale także przez tworzenie wysokich stężeń w miąższu płucnym i makrofagach pęcherzykowych. Porównanie stężeń utworzonych w różnych ośrodkach biologicznych pokazuje, że stężenia azytromycyny w miąższu płucnym są 8-10 razy, a w makrofagach pęcherzykowych 800 razy wyższe niż w surowicy krwi. Tak więc ten lek powinien być bardzo skuteczny w leczeniu patologii płucnej..
Azytromycyna pozostaje w centrum infekcji przez 4-5 lub więcej dni, w zależności od dawki i struktury tkanki. Ze względu na uwalnianie antybiotyku z fagocytów podczas ich niszczenia stężenie w ognisku infekcji gwałtownie wzrasta. Wysoka penetracja wewnątrzkomórkowa i akumulacja w komórkach i zakażonych tkankach decyduje o skuteczności azytromycyny, która przewyższa działanie innych antybiotyków, w zakażeniach wywołanych przez patogeny wewnątrzkomórkowe, w tym patogeny niebezpiecznych chorób zakaźnych (bruceloza, tularemia itp.).
Farmakodynamika makrolidów wyróżnia się długim efektem antybiotykowym, w wyniku czego działanie antybiotyku trwa, gdy antybiotyk jest stosowany w minimalnych stężeniach hamujących po jego anulowaniu. W odniesieniu do azytromycyny uważa się za udowodniony efekt antybiotykowy trwający do 90 godzin, co skraca czas trwania antybiotykoterapii.
Uczulenie alergiczne na makrolidy jest stosunkowo rzadkie. Wśród działań niepożądanych przeważają objawy żołądkowo-jelitowe i być może niektóre z nich wynikają ze zdolności makrolidów do zwiększania ruchliwości jelit. Skutki uboczne występują częściej w przypadku erytromycyny. Toksyczne i alergiczne działania niepożądane podczas stosowania azytromycyny są rzadkie.
Azytromycyna jest dopuszczona do użytku medycznego w naszym kraju w kilku postaciach dawkowania: 0,25 g kapsułek, 0,5 g tabletek, 2,0 g proszku w zawiesinie, 0,5 g proszku do iniekcji. W ten sposób można zastosować antybiotyk. doustnie, dożylnie i w trybie terapii krokowej. Lek jest wygodny do dawkowania (podawany raz dziennie). Biorąc pod uwagę przedłużone działanie antybiotyku azytromycyny po antybiotyku, ten antybiotyk był często (i jest) stosowany w krótkich 3-5-dniowych cyklach. Postać dawkowania - proszek do przygotowania zawiesiny (2,0 g azytromycyny) oznacza leczenie pojedynczą dawką antybiotyku.
Cechy farmakokinetyki pozwalają na stosowanie azytromycyny raz dziennie. Oczywiście leki stosowane raz lub dwa razy dziennie mają większą zgodność i są chętnie stosowane przez pacjentów. Istnieją różne doustne schematy azytromycyny. Najczęstszym w leczeniu chorób płuc jest dawka 500 mg pierwszego dnia leczenia i 250 mg co 24 godziny przez następne 4 dni. W tym schemacie czas leczenia zapalenia płuc wynosi 5 dni. Czas leczenia zapalenia płuc spowodowanego przez konwencjonalne środki bakteryjne (pneumokoki, paciorkowce, hemofilne pałeczki itp.) Można skrócić do trzech dni, jeśli dzienna dawka wynosi 500 mg. Czas trwania leczenia zapalenia płuc wywołanego przez mykoplazmę i chlamydię wynosi 14 dni, a zapalenie płuc Legionnaire - 21 dni.
Własne doświadczenie w stosowaniu azytromycyny przez 15 lat opiera się na leczeniu ponad 1500 pacjentów z zapaleniem płuc za pomocą tego antybiotyku, a wszystkie opisane schematy leczenia doustnego, terapię stopniową, leczenie azytromycyną w połączeniu z antybiotykami b-laktamowymi zastosowano z wysoką skutecznością.
Według działu pulmonologii Centralnego Szpitala Klinicznego w 1984 r. Makrolidy (zastosowano tylko erytromycynę) stanowiły tylko 9% struktury zastosowanych antybiotyków. W 2004 r. Ich częstotliwość stosowania potroiła się (27,3%), ustępując jedynie antybiotykom b-laktamowym. Zastosowano pięć preparatów doustnych, z których najczęściej stosowano azytromycynę (80%). Znaczącą częstość podawania makrolidów tłumaczy się zwiększoną częstością zakażeń chlamydiami i mykoplazmami, a także powszechnym stosowaniem kombinacji makrolidów z antybiotykami b-laktamowymi, gdy dekodowanie etiologiczne nie jest możliwe.
Według badań mikrobiologicznych plwociny jako wiodącego czynnika etiologicznego infekcji dróg oddechowych, nadal dominuje pneumokoki (52,1%). Oprócz pneumokoków izolowano kultury plwociny i pałeczek hemofilnych z plwociny. Rzadko wykrywano mikroorganizmy Gram-ujemne i gronkowce. W ostatnich latach częstość występowania mykoplazmy i zakażeń chlamydiami znacznie wzrosła, a czynniki wewnątrzkomórkowe są często przyczyną ognisk epidemicznych w rodzinach i grupach.
Wskazaniami do powołania azytromycyny są zakażenia górnych dróg oddechowych (zapalenie migdałków i gardła, ostre zapalenie ucha środkowego, zapalenie zatok), a także zapalenie oskrzeli i płucne zapalenie płuc. Tak zwane SARS są wywoływane przez wewnątrzkomórkowe czynniki wirusowe, mykoplazmę (50% wszystkich przypadków), chlamydię, legionellę. Azytromycyna jest najlepszym antybiotykiem do leczenia większości z nich. Krótkie różnice między SARS pokazano w Tabeli 2. Zakażenie jest często przenoszone z osoby na osobę (w ostatnich latach zaobserwowano kilka rodzinnych i biurowych wybuchów mykoplazm i chlamydiowego zapalenia płuc). Diagnoza etiologiczna jest możliwa poprzez identyfikację swoistych przeciwciał klasy IgM w surowicy krwi lub serokonwersji (w badaniu surowic sparowanych).
Badanie klinicznych objawów mykoplazmatycznego zapalenia płuc wykazało, że okres prodromalny w postaci złego samopoczucia i zespołu oddechowego, objawiający się zapaleniem błony śluzowej nosa i gardła, zapaleniem tchawicy i oskrzeli oraz rzadziej zapaleniem ucha środkowego, jest charakterystyczny. Rozwój zapalenia płuc jest szybki, czasem stopniowy z początkiem gorączki lub stanu podgorączkowego. Dreszcze i duszność nie są charakterystyczne. Kaszel, często bezproduktywny lub ze śluzem plwociny, jest dominującym objawem. U 30-50% pacjentów typowy jest napadowy, nieproduktywny, rozdzierający, podobny do krztuśca kaszel o niskiej barwie, któremu czasami towarzyszy trudności w oddychaniu. Te napadowe kaszel są często spowodowane rozwojem zjawiska dyskinezy tchawiczo-oskrzelowej, w których ruchliwość tchawicy, błony śluzowej i dużych oskrzeli znacznie wzrasta. Podczas osłuchiwania słychać suche i / lub lokalne mokre rzędy. Brak jest trzeszczki i oznak zagęszczenia tkanki płucnej. Wysięk opłucnowy rzadko się rozwija. Częste są objawy pozapłucne: bóle mięśni (zwykle ból mięśni pleców i bioder), nadmierne pocenie się, osłabienie mięśni, bóle stawów, uszkodzenie skóry i błon śluzowych, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, bóle głowy, czasem bezsenność.
Badanie rentgenowskie ujawnia typowe naciekanie płuc miąższu płucnego (częściej o charakterze ogniskowym i wieloogniskowym), jednak u 20-25% pacjentów wykrywane są tylko zmiany śródmiąższowe, a czasami standardowe patologie (zwłaszcza te wykonywane w trybie twardym) nie są obserwowane. Dlatego w przypadkach, w których klinicznie zapalenie płuc nie ma wątpliwości, a wyniki radiografii nie są rozstrzygające, można zastosować komputerową tomografię rentgenowską, która zapewnia potwierdzenie diagnozy poprzez przeglądanie obrazu w różnych trybach i brak ukrytych stref dla metody.
Zjawisko dyskinezy tchawiczo-oskrzelowej wykrywa się podczas wykonywania wymuszonych wydechowych testów płucnych. Charakterystyczne jest pojawienie się dodatkowych „kroków” na krzywej spirograficznej. Dokładniej, obecność tego zespołu można udowodnić za pomocą fluoroskopii tchawicy z rozpadem kaszlu..
Formuła leukocytów krwi obwodowej zwykle nie ulega zmianie. Możliwa jest mała leukocytoza lub leukopenia. Czasami obserwuje się niedotyczącą niedokrwistość. Kultury krwi są sterylne, a plwocina nie zawiera informacji..
Mykoplazmatyczne zapalenie płuc charakteryzuje się dysocjacją niektórych objawów klinicznych: wysokiej gorączki w połączeniu z prawidłową formułą leukocytów i plwociny śluzowej; niski stan podgorączkowy z ciężkimi potem i ciężką astenią. Tak więc zapalenie płuc wywołane przez mykoplazmę ma pewne cechy kliniczne, których porównanie z sytuacją epidemiologiczną pozwala nam podjąć właściwą decyzję dotyczącą wyboru leku przeciwbakteryjnego.
W przypadku zakażenia chlamydiami rozwój zapalenia płuc jest często poprzedzony zespołem oddechowym w postaci złego samopoczucia i zapalenia gardła z suchym kaszlem w normalnej lub podgorączkowej temperaturze ciała. Rozwój zapalenia płuc jest podostry z pojawieniem się dreszczy i gorączki. Kaszel szybko staje się produktywny z ropną plwociną. Podczas osłuchiwania we wczesnych stadiach słychać crepitation, miejscowe wilgotne rzędy są bardziej stabilnym znakiem. W przypadku płucnego zapalenia płuc określa się skrócenie dźwięku perkusji, oddychanie oskrzeli i wzmocnienie oskrzeli. Chlamydialne zapalenie płuc może być komplikowane przez zapalenie opłucnej, które objawia się charakterystycznymi bólami opłucnej, hałasem tarcia opłucnej. W przypadku wysięku opłucnej określa się tępość perkusji, a podczas słuchania stwierdza się gwałtowne osłabienie oddychania. Niektórzy pacjenci stosunkowo łatwo tolerują wysoką gorączkę. U dzieci opisano krztuśowe zapalenie płuc wywołane przez krztusiec, które jest związane z częstym rozwojem dyskinezy tchawiczo-oskrzelowej, która jest charakterystyczną cechą chlamydii płucnej u dorosłych. Spośród objawów pozapłucnych zapalenie zatok jest częstsze (5%), zapalenie mięśnia sercowego i zapalenie wsierdzia występują znacznie rzadziej. Wyniki badań rentgenowskich są niezwykle zmienne. Ujawniają się naciekające zmiany objętości jednego lub więcej udziałów, często naciek ma charakter śródmiąższowy. W typowych przypadkach formuła leukocytów nie ulega zmianie, ale często obserwuje się leukocytozę z przesunięciem neutrofili

Pacjent H., 15 lat, był hospitalizowany na oddziale pulmonologii w 7. dniu choroby. W szkole wybuch ostrej infekcji dróg oddechowych. W klasie 5 na 25 uczniów rozpoznano zapalenie płuc. U pacjenta zdiagnozowano zapalenie płuc w 2. dniu choroby. Rozpoczęto leczenie amoksycyliną / klawulanianem w dawce 2,0 g / dobę. Leczenie przez 5 dni bez efektu. Przez wszystkie dni gorączka utrzymywała się do 38-38,5 ° С. Przy odbiorze stan umiarkowany. Temperatura ciała 38,5 ° C. Dane kliniczne i radiologiczne odpowiadają prawostronnemu zapaleniu dolnego płata. W badaniu krwi umiarkowana leukocytoza bez neutrofilowego przesunięcia w formule leukocytów. Azytromycynę podawano doustnie w dawce 500 mg / dobę. Kilka godzin po pierwszym przyjęciu antybiotyku temperatura ciała wróciła do normy. Badanie w surowicy krwi ujawniło przeciwciała przeciwko klasie chlamydii IgM w wysokich mianach. Azytromycynę stosowano przez 12 dni. Rezultatem jest powrót do zdrowia.
W tej obserwacji klinicznej podstawą prawidłowej oceny klinicznej i wyboru skutecznego antybiotyku (azytromycyny) była charakterystyczna historia epidemiologiczna i brak efektu 5-dniowej terapii wzmocnionym antybiotykiem b-laktamowym w skutecznej dawce.
Oprócz monoterapii azytromycyną ten antybiotyk jest często przepisywany w połączeniu z lekami b-laktamowymi. Jeśli pacjent jest hospitalizowany z powodu umiarkowanego lub ciężkiego zapalenia płuc, często praktykowane są taktyki deeskalacji, co implikuje zastosowanie kombinacji antybiotyków do początkowej terapii i zwykle kombinacji leku b-laktamowego (aminopenicyliny, cefalosporyny, karbapenemy) z makrolidem, który jest przepisywany w oparciu o możliwość wystąpienia bakterii Legionella lub chlamydii. infekcja. Następnie, po wyjaśnieniu diagnozy, jeden z leków jest anulowany.

Kilka lat temu, w 4. dniu choroby, pacjent N., 42 lata, był hospitalizowany w naszym oddziale. Przy przyjęciu stan jest poważny: temperatura ciała 39,0 ° C, niestabilna hemodynamika, BH - 36 w ciągu 1 min. Klinicznie i radiologicznie - obustronne wielopłatowe (naciekanie 3 udziałów) zapalenie płuc. Leukocytoza 22,0 z przesunięciem o 30%. Zalecane leczenie przeciwbakteryjne: meropenem 4,0 g / dzień. dożylnie w połączeniu z azytromycyną 500 mg / dobę. doustnie. Aminy presyjne i glikokortykosteroidy stosowano dożylnie, stosowano tlenoterapię. Parametry hemodynamiczne ustabilizowano w ciągu 4 godzin i zaprzestano dalszego stosowania steroidów i amin presyjnych. Etiologicznie zapalenie płuc zostało rozszyfrowane jako legionelloza (w surowicy krwi znaleziono przeciwciała przeciwko Legionelli w mianie 1: 1024). Czas leczenia azytromycyną wynosi 18 dni, meropenem - 4 dni (lek jest anulowany po rozpoznaniu legionellozy). Terapię tlenową stosowano przez 7 dni. Rezultatem jest powrót do zdrowia.
Można zasadnie założyć, że wynik choroby u obserwowanego pacjenta byłby wątpliwy, gdyby antybiotykoterapia empiryczna była przeprowadzana tylko przez meropenem, a azytromycynę przepisano dopiero po ustaleniu charakteru zapalenia płuc wywołanego przez legionellę.
Ta obserwacja doprowadziła nas do przeprowadzenia antybiotykowej deeskalacji (antybiotyk b-laktamowy + makrolid) u prawie połowy pacjentów z zapaleniem płuc i we wszystkich przypadkach leczenia ciężkiego zapalenia płuc.
W ciężkim zapaleniu płuc antybiotyki podaje się dożylnie. Przy podawaniu dożylnym azytromycyna jest dawkowana w dawce 500 mg co 24 godziny.
Należy liczyć się z kosztami antybiotykoterapii, które mogą być bardzo znaczące. W ostatnich latach z powodzeniem stosowano tak zwaną terapię krokową. Podczas stosowania azytromycyny zgodnie z tą techniką leczenie rozpoczyna się od dożylnego podania antybiotyku 500 mg co 24 godziny. Po osiągnięciu efektu klinicznego (zwykle po 2-3 dniach), gdy terapia antybiotykowa zapewniła poprawę stanu pacjenta, któremu towarzyszy spadek lub normalizacja temperatury ciała, spadek leukocytozy, możliwe jest przejście na doustne podawanie azytromycyny (jeśli założono dobre wchłanianie) przy 0,25-0. 5/24 godziny. Dzięki wysokiej skuteczności takiej techniki ma niższy koszt, nie tylko ze względu na różnicę cen preparatów pozajelitowych i tabletek, ale także ze względu na zmniejszenie zużycia strzykawek, zakraplaczy, sterylnych roztworów. Taka terapia jest łatwiejsza do tolerowania przez pacjentów i rzadziej towarzyszą jej działania niepożądane..
Dożylne i stopniowe podawanie azytromycyny jest powszechnie stosowane w leczeniu ciężkiego zapalenia płuc. W leczeniu innych infekcji oskrzelowo-płucnych z reguły można ograniczyć się do terapii doustnej.
Przedstawione dane i nasze wieloletnie doświadczenie wskazują, że azytromycyna zajmuje obecnie jedną z głównych pozycji w leczeniu zakażeń oskrzelowo-płucnych.

Literatura
1. Praktyczny przewodnik po chemioterapii przeciwinfekcyjnej (pod red. L. S. Strachunskiego, Yu. B. Belousova, S. N. Kozlova) // Smoleńsk, MAKMAKH, 2007. - 464 str..
2. Nonikov V.E. Nietypowe zapalenie płuc: odrodzenie makrolidów // New Medical Journal.-1995.-№ 1.-p.5-7
3. Nonikov V.E. Taktyka chemioterapii antybiotykowej na zapalenie płuc // RMZh.-1997. - Tom 5. - nr 24, - s. 1568-1578
4. Nonikov V.E. Antybiotyki makrolidowe w praktyce pulmonologicznej // Atmosfera: pulmonologia i alergologia.-2004. - Nr 2 (13). - str. 24-26
5. Bartlett J. Pocket Book of Infectious Diseases Therapy // Lippincott Williams & Wilkins.-2005-6.- 349p.
6. Zackom H. Diagnostyka różnicowa płuc //W.B.Saunders. - 2000. - 885 str

Ma działanie bakteriostatyczne i, w dużych dawkach, działanie bakteriobójcze na główne patogeny zakażeń dolnych dróg oddechowych: pneumokoki, gronkowce złociste, Haemophilus influenzae i inne, a także działa przeciwko wewnątrzkomórkowym atypowym patogenom, takim jak chlamydia, mykoplazm i legionella.

Jaka forma choroby jest przepisywana

Lek sprawdził się w leczeniu łagodnego pozaszpitalnego zapalenia płuc, w tym jako empirycznej terapii przeciwdrobnoustrojowej (terapia rozpoczęła się przed uzyskaniem informacji o patogenach i jego wrażliwości na antybiotyki), a także w leczeniu zapalenia płuc wywołanego przez tzw. Atypowe patogeny (wewnątrzkomórkowe), z których odsetek, według niektórych raportów, stanowi do 40 procent wszystkich przypadków pozaszpitalnego zapalenia płuc.

W ciężkich postaciach choroby o wysokim prawdopodobieństwie bakteriemii azytromycynę podaje się dożylnie (u dorosłych pacjentów) lub podaje się doustnie azytromycynę z cefalosporynami lub z penicylinami chronionymi przed inhibitorem.

Zalety i wady azytromycyny w leczeniu

Powszechne stosowanie azytromycyny w leczeniu pozaszpitalnego zapalenia płuc wynika nie tylko z wrażliwości większości patogenów zakażeń dolnych dróg oddechowych na ten lek, ale także z jego unikalnych cech, które odróżniają makrolidy od innych grup antybiotyków.

Azytromycyna jest szybko wchłaniana do krwioobiegu, ale pozostaje w organizmie dłużej niż inne antybiotyki. Pozwala to na przyjmowanie go raz dziennie w krótkim kursie..

Do tej pory azytromycyna jest jedynym lekiem przeciwbakteryjnym na świecie, którego przebieg jest tylko trzy w przypadku łagodnych infekcji dróg oddechowych. W takim przypadku działanie leku utrzymuje się przez 5-7 dni po zakończeniu leczenia.

Kolejnym niewątpliwym plusem azytromycyny jest jej zdolność do akumulacji w wysokim stężeniu w ognisku infekcji, w tym przypadku w strukturach oskrzelowo-płucnych. Tak więc, biorąc 500 mg azytromycyny, jej stężenie w błonie śluzowej oskrzeli jest 200 razy, a w wydzielaniu oskrzelowo-pęcherzykowym jest 80 razy wyższe niż w surowicy.

Wady leku obejmują fakt, że nie zaleca się stosowania dożylnego u dzieci w wieku poniżej 16 lat oraz w postaci tabletek - u dzieci w wieku poniżej 12 lat, a także niezbyt częstych, ale wciąż możliwych niepożądanych działań niepożądanych, w tym prawdopodobieństwo utraty słuchu po dożylnym podaniu dużych dawek leku.

Ponadto w empirycznym leczeniu zapalenia płuc ważne jest, aby wziąć pod uwagę sytuacje, w których zakłada się zakażenie pneumokokami opornymi na penicylinę i makrolidy, które często występuje u dzieci i pacjentów w podeszłym wieku.

Dawkowanie i sposób podawania

Dawkę wybiera lekarz indywidualnie, w zależności od patogenu i ciężkości choroby, tolerancji, wieku i formy uwalniania leku.

Dorośli z łagodnym pozaszpitalnym zapaleniem płuc zwykle przepisuje się 500 mg raz na dobę. Przebieg leczenia może wynosić od 3 do 7 dni.

W ciężkich przypadkach wymagających hospitalizacji zapalenie płuc, azytromycynę podaje się dożylnie w tej samej dawce przez dwa dni, a następnie przestawia się na podawanie doustne do ogólnego przebiegu 7-10 dni.

Dawka dla dzieci o masie do 45 kg jest obliczana na podstawie ich masy - 10 mg / kg na dzień.

Doustne formy leków należy przyjmować godzinę przed posiłkiem lub dwie godziny po nim. Ważne jest również, aby zachować równe odstępy czasu między przyjmowaniem leku, a podczas pomijania starać się zażywać lek tak szybko, jak to możliwe.

Przeciwwskazania

Azytromycyna w postaci tabletek oraz w postaci zastrzyków dożylnych jest przeciwwskazana u dzieci. Pacjenci w tej kategorii (powyżej 6 miesięcy) mogą przyjmować lek w zawieszeniu.

Przeciwwskazaniami do stosowania azytromycyny są również poważne uszkodzenia wątroby i nerek, indywidualna nietolerancja.

Ostrożnie stosuje się go w czasie ciąży, laktacji, arytmii, wydłużonego kompleksu komorowego na EKG oraz podczas przyjmowania leków takich jak digoksyna i warfaryna.

Ostrzeżenia

Środki zobojętniające kwas i alkohol zmniejszają wchłanianie azytromycyny. Przeciwnie, antybiotyki tetracyklinowe wzmacniają jego działanie. Niezgodna azytromycyna z heparyną.

Ma działanie bakteriostatyczne i, w dużych dawkach, działanie bakteriobójcze na główne patogeny zakażeń dolnych dróg oddechowych: pneumokoki, gronkowce złociste, Haemophilus influenzae i inne, a także działa przeciwko wewnątrzkomórkowym atypowym patogenom, takim jak chlamydia, mykoplazm i legionella.

Jaka forma choroby jest przepisywana

Lek sprawdził się w leczeniu łagodnego pozaszpitalnego zapalenia płuc, w tym jako empirycznej terapii przeciwdrobnoustrojowej (terapia rozpoczęła się przed uzyskaniem informacji o patogenach i jego wrażliwości na antybiotyki), a także w leczeniu zapalenia płuc wywołanego przez tzw. Atypowe patogeny (wewnątrzkomórkowe), z których odsetek, według niektórych raportów, stanowi do 40 procent wszystkich przypadków pozaszpitalnego zapalenia płuc.

W ciężkich postaciach choroby o wysokim prawdopodobieństwie bakteriemii azytromycynę podaje się dożylnie (u dorosłych pacjentów) lub podaje się doustnie azytromycynę z cefalosporynami lub z penicylinami chronionymi przed inhibitorem.

Zalety i wady azytromycyny w leczeniu

Powszechne stosowanie azytromycyny w leczeniu pozaszpitalnego zapalenia płuc wynika nie tylko z wrażliwości większości patogenów zakażeń dolnych dróg oddechowych na ten lek, ale także z jego unikalnych cech, które odróżniają makrolidy od innych grup antybiotyków.

Azytromycyna jest szybko wchłaniana do krwioobiegu, ale pozostaje w organizmie dłużej niż inne antybiotyki. Pozwala to na przyjmowanie go raz dziennie w krótkim kursie..

Do tej pory azytromycyna jest jedynym lekiem przeciwbakteryjnym na świecie, którego przebieg jest tylko trzy w przypadku łagodnych infekcji dróg oddechowych. W takim przypadku działanie leku utrzymuje się przez 5-7 dni po zakończeniu leczenia.

Kolejnym niewątpliwym plusem azytromycyny jest jej zdolność do akumulacji w wysokim stężeniu w ognisku infekcji, w tym przypadku w strukturach oskrzelowo-płucnych. Tak więc, biorąc 500 mg azytromycyny, jej stężenie w błonie śluzowej oskrzeli jest 200 razy, a w wydzielaniu oskrzelowo-pęcherzykowym jest 80 razy wyższe niż w surowicy.

Wady leku obejmują fakt, że nie zaleca się stosowania dożylnego u dzieci w wieku poniżej 16 lat oraz w postaci tabletek - u dzieci w wieku poniżej 12 lat, a także niezbyt częstych, ale wciąż możliwych niepożądanych działań niepożądanych, w tym prawdopodobieństwo utraty słuchu po dożylnym podaniu dużych dawek leku.

Ponadto w empirycznym leczeniu zapalenia płuc ważne jest, aby wziąć pod uwagę sytuacje, w których zakłada się zakażenie pneumokokami opornymi na penicylinę i makrolidy, które często występuje u dzieci i pacjentów w podeszłym wieku.

Dawkowanie i sposób podawania

Dawkę wybiera lekarz indywidualnie, w zależności od patogenu i ciężkości choroby, tolerancji, wieku i formy uwalniania leku.

Dorośli z łagodnym pozaszpitalnym zapaleniem płuc zwykle przepisuje się 500 mg raz na dobę. Przebieg leczenia może wynosić od 3 do 7 dni.

W ciężkich przypadkach wymagających hospitalizacji zapalenie płuc, azytromycynę podaje się dożylnie w tej samej dawce przez dwa dni, a następnie przestawia się na podawanie doustne do ogólnego przebiegu 7-10 dni.

Dawka dla dzieci o masie do 45 kg jest obliczana na podstawie ich masy - 10 mg / kg na dzień.

Doustne formy leków należy przyjmować godzinę przed posiłkiem lub dwie godziny po nim. Ważne jest również, aby zachować równe odstępy czasu między przyjmowaniem leku, a podczas pomijania starać się zażywać lek tak szybko, jak to możliwe.

Przeciwwskazania

Azytromycyna w postaci tabletek oraz w postaci zastrzyków dożylnych jest przeciwwskazana u dzieci. Pacjenci w tej kategorii (powyżej 6 miesięcy) mogą przyjmować lek w zawieszeniu.

Przeciwwskazaniami do stosowania azytromycyny są również poważne uszkodzenia wątroby i nerek, indywidualna nietolerancja.

Ostrożnie stosuje się go w czasie ciąży, laktacji, arytmii, wydłużonego kompleksu komorowego na EKG oraz podczas przyjmowania leków takich jak digoksyna i warfaryna.

Ostrzeżenia

Środki zobojętniające kwas i alkohol zmniejszają wchłanianie azytromycyny. Przeciwnie, antybiotyki tetracyklinowe wzmacniają jego działanie. Niezgodna azytromycyna z heparyną.

Zapalenie płuc lub zapalenie płuc jest częstą chorobą. Można ją obserwować w każdym wieku. Największym zagrożeniem jest zapalenie płuc u niemowląt i osób starszych. Nieprawidłowe leczenie tej choroby może prowadzić do poważnych konsekwencji, a nawet śmierci..

Leczenie zapalenia płuc to przede wszystkim leki przeciwbakteryjne. Bez nich poradzenie sobie z infekcją jest prawie niemożliwe. Wcześniej, zanim antybiotyki pojawiły się w arsenale lekarza, zapalenie płuc często prowadziło do śmierci, szczególnie u osłabionych pacjentów..

Do tej pory zapalenie płuc może być spowodowane przez różne mikroorganizmy:

  • wirusy;
  • bakterie, chlamydie i mykoplazm;
  • grzyby, w tym pneumocysty.

W zależności od patogenu lekarz przepisuje odpowiednie leczenie etiotropowe - przeciwwirusowe, przeciwbakteryjne lub przeciwgrzybicze.

Wśród zapalenia płuc wyróżnia się formy szpitalne i pozaszpitalne. Pierwszy jest spowodowany zakażeniem szpitalnym, które jest oporne na większość środków przeciwdrobnoustrojowych, więc jego leczenie jest dość skomplikowane. Jednak nie jest to tak powszechne, zwykle na oddziałach chirurgicznych i traumatologicznych, oparzeń, u pacjentów obłożnie chorych.

Przypadki pozaszpitalne obejmują wszystkie pozostałe przypadki zapalenia płuc. Najczęściej są one wynikiem przeziębienia, ARVI lub zapalenia oskrzeli.

Najczęstszymi bakteryjnymi patogenami zapalenia płuc są:

  • Pneumokok.
  • Staphylococcus.
  • Haemophilus influenzae.
  • Klebsiella.
  • Chlamydia.
  • Mycoplasma.
  • Legionella.

Jeśli choroba jest nieskomplikowana, leczenie zwykle rozpoczyna się od leku przeciwbakteryjnego azytromycyny. W aptekach jest znany jako Sumamed..

Sumamed

Substancja czynna Sumamedu - azytromycyna - odnosi się do antybiotyków z grupy makrolidów. Jest to lek o szerokim spektrum działania. Następujące mikroorganizmy są wrażliwe na azytromycynę:

  • gronkowce;
  • paciorkowce;
  • hemofilna pałeczka;
  • Legionella;
  • moraxella;
  • Klebsiella;
  • chlamydia
  • mykoplazm.

Azytromycyna hamuje syntezę białka bakteryjnego, dzięki czemu działa antybakteryjnie. Enterococcus w kale i gronkowce oporne na metyl są oporne na leki.

Znacząca lista wrażliwej mikroflory determinuje wybór azytromycyny jako leku pierwszego rzutu w leczeniu zapalenia płuc. Podczas przepisywania lekarze biorą również pod uwagę tolerancję tego leku..

Tolerancja Sumameda

Sumamed odnosi się do leków dobrze tolerowanych przez pacjentów. Podobnie jak w przypadku każdego leku przeciwbakteryjnego lista możliwych działań niepożądanych jest znacząca, ale większość z nich występuje rzadko.

Najczęściej podczas leczenia Sumamedem obserwuje się takie nieprzyjemne skutki:

  • Bół głowy.
  • Zaburzenia widzenia.
  • Nudności.
  • Wymioty.
  • Ból brzucha.
  • Biegunka Zaburzenia stolca.

Rzadkie powikłania obejmują następujące objawy:

  • Zakażenie grzybicze.
  • Zmiany we krwi - leukopenia, eozynofilia, neutropenia, niedokrwistość, trombocytopenia.
  • Różnorodne reakcje alergiczne.
  • Zaburzenia odżywiania - anoreksja.
  • Senność lub bezsenność.
  • Drażliwość.
  • Upośledzenie słuchu.
  • Krwotok z nosa.
  • Uszkodzenie wątroby.
  • Ból pleców, szyi, mięśni.

W większości przypadków podczas leczenia zapalenia płuc przez Sumamed pacjenci nie zgłaszają żadnych skarg związanych z przyjmowaniem leku. Ponadto krótki przebieg podawania jest zaletą azytromycyny..

Kurs wstępu

Sumamed jest dostępny w postaci kapsułek do podzielnych tabletek. Istnieją różne wzorce leków..

Często azytromycyna jako terapia etiotropowa jest przepisywana na trzy dni. Lek przyjmuje się niezależnie od jedzenia. Jeśli pominięto następną pigułkę, następną należy przyjąć jak najszybciej.

Istnieje również inny schemat antybiotyków. W takim przypadku Sumamed należy przyjmować przez pięć dni, a dawkowanie zostanie zmienione zgodnie z zaleceniami lekarza prowadzącego.

Kapsułki mogą być przepisywane dorosłym zamiast tabletek..

W przypadku braku wymaganej dawki w aptece Sumamed, możesz wziąć 2 kapsułki zamiast tabletek. Częstotliwość i czas trwania terapii określa lekarz.

W dzieciństwie dozwolone jest również leczenie azytromycyną. W takim przypadku stosuje się go w postaci zawiesiny lub tabletek..

Kryteria wydajności

W przypadku zapalenia płuc przepisanie antybiotyku nie wystarczy. Ponieważ w większości przypadków bakteriozy plwociny nie można wykonać ze względu na czas trwania analizy, leczenie wybiera się empirycznie. Oznacza to, że terapia rozpoczyna się od najsilniejszego leku lub ich kombinacji..

W takiej sytuacji bardzo ważna jest prawidłowa ocena jej skuteczności, ponieważ od tego zależy dalsze leczenie. Jeśli antybiotyk nie ma działania terapeutycznego u konkretnego pacjenta, lek należy zastąpić lekiem z innej grupy.

Ocenę skuteczności Sumamedu w zapaleniu płuc przeprowadza się po 72 godzinach. Uwzględniane są następujące wskaźniki:

  1. Gorączka. Temperatura ciała do końca trzeciego dnia powinna być znormalizowana lub utrzymywana w umiarkowanych warunkach podgorączkowych.
  2. Dobre samopoczucie. Na tle skutecznego leczenia pacjent zauważa zanik oznak zatrucia i poprawę stanu ogólnego już w 2-3 dniu.
  3. Objawy choroby Kaszel, ból w klatce piersiowej, duszność powinny się zmniejszyć.
  4. Wskaźniki laboratoryjne. Druga pełna morfologia pod koniec trzeciego dnia wykazuje pozytywny trend..

Jeśli po 72 godzinach pacjent nadal odczuwa silną gorączkę, nasilenie stanu wzrośnie, dynamika parametrów laboratoryjnych pogorszy się, wskazuje to na nieskuteczność Sumamedu w konkretnym przypadku klinicznym. Niemal zawsze wiąże się to z czynnikiem wywołującym zapalenie płuc, niewrażliwym na azytromycynę..

Sumamed w pediatrii

U dzieci azytromycynę można przepisać prawie od urodzenia. W przypadku dzieci poniżej trzeciego roku życia zaleca się stosowanie zawiesiny Sumamed, ponieważ istnieje ryzyko zadławienia się tabletką.

Dawka zawiesiny jest obliczana na podstawie masy ciała dziecka.

Leczenie zapalenia płuc u kobiet w ciąży

W badaniach klinicznych nie ma dowodów na negatywny wpływ azytromycyny na ciało kobiety i płód podczas ciąży. Jak dotąd nie odnotowano działania teratogennego w leczeniu tego leku.

Jednak pełne badania bezpieczeństwa Sumamed wobec kobiet w ciąży nie zostały przeprowadzone ze względów etycznych. Dlatego taki antybiotyk można przepisać na zapalenie płuc kobietom oczekującym dziecka, ale tylko wtedy, gdy jest to naprawdę konieczne.

Wskazania do leczenia azytromycyną podczas ciąży ustala wyłącznie lekarz prowadzący.

To stwierdzenie odnosi się do laktacji. Lek przeciwbakteryjny w określonych stężeniach może przenikać do mleka matki. Nie ma szczególnych przeciwwskazań do leczenia Sumamedu podczas karmienia piersią. Jednak lekarz musi wziąć pod uwagę potencjalną szkodę dla dziecka i dokładnie ocenić ryzyko i zamierzone korzyści..

Przeciwwskazania

Lista przeciwwskazań do powołania Sumamed na zapalenie płuc jest niewielka. Obejmują one:

  1. Reakcje alergiczne na azytromycynę.
  2. Ciężkie działania niepożądane podczas poprzedniego leczenia Sumamedem.
  3. Udowodniona niewrażliwość patogenu na ten antybiotyk.
  4. Poważne naruszenia wątroby. Ponieważ Sumamed jest wydalany z tym narządem, czasami może powodować uszkodzenie wątroby wraz z rozwojem piorunującego zapalenia wątroby.

Połączenie z innymi lekami

Nie zawsze można wyleczyć zapalenie płuc za pomocą samego Sumamedu. Pomimo szerokiego spektrum działania tego leku istnieją patogeny, przeciwko którym jego skuteczność nie jest wystarczająco wysoka..

W takich sytuacjach uzasadnione jest jednoczesne podawanie dwóch antybiotyków - azytromycyny i np. Amoksycyliny z kwasem klawulanowym.

Dwa leki działające na różne patogeny zwiększają prawdopodobieństwo skutecznego leczenia zapalenia płuc..

Analogi

Jeśli lekarz przepisał Sumamed do leczenia zapalenia płuc i nie możesz znaleźć oryginalnego leku w aptece, możesz użyć jego synonimów lub analogów.

Azytromycyna jest aktywnym składnikiem wielu leków. Najpopularniejsze to:

  • Azitsin.
  • Azimed.
  • Azivok.
  • Azax.
  • Asinort.
  • Azipol.
  • Azitral.
  • Azitro Sandoz.
  • Azitrox.
  • Azithrom.
  • Azithromax.
  • Azytromycyna.

W razie potrzeby Sumamed można zastąpić podobnym lekiem na bazie azytromycyny. Ale nie zapominaj, że czasami niska cena leku wpływa na jego jakość. Jest to szczególnie ważne w przypadku środków przeciwbakteryjnych..

Pozaszpitalne zapalenie płuc (synonimy: dom, ambulatoryjna) jest ostrą chorobą, która wystąpiła w warunkach pozaszpitalnych, której towarzyszą objawy infekcji dolnych dróg oddechowych (gorączka, kaszel, ból w klatce piersiowej, duszność) oraz „świeże” zmiany ogniskowe i naciekowe w płucach przy braku oczywistej diagnozy alternatywy.

Pozaszpitalne zapalenie płuc (PFS) można warunkowo podzielić na 3 grupy:

1. Zapalenie płuc, które nie wymaga hospitalizacji. Ta grupa pacjentów jest największa, stanowi do 80% wszystkich pacjentów z zapaleniem płuc; ci pacjenci mają łagodne zapalenie płuc i mogą być leczeni ambulatoryjnie; śmiertelność nie przekracza 1-5%.

2. Zapalenie płuc wymagające hospitalizacji pacjentów w szpitalu. Ta grupa stanowi około 20% całego zapalenia płuc, pacjenci mają przewlekłe choroby podstawowe i ciężkie objawy kliniczne, ryzyko zgonu u hospitalizowanych pacjentów sięga 12%.

3. Zapalenie płuc wymagające hospitalizacji pacjentów na oddziale intensywnej terapii. Tacy pacjenci są definiowani jako pacjenci z ciężkim pozaszpitalnym zapaleniem płuc. Śmiertelność w ciężkim zapaleniu płuc wynosi około 40%.

Przyczynami rozwoju reakcji zapalnej w płucach oddechowych może być zmniejszenie skuteczności mechanizmów ochronnych organizmu oraz ogromna dawka mikroorganizmów i / lub ich zwiększona zjadliwość. Aspiracja zawartości części ustnej gardła jest głównym sposobem infekcji części oddechowych płuc, a zatem głównym mechanizmem patogenetycznym zapalenia płuc. W normalnych warunkach wiele mikroorganizmów (np. Streptococcus pneumoni-ae) może kolonizować ustną część gardła, ale dolne drogi oddechowe pozostają sterylne. W przypadku uszkodzenia mechanizmów „samoczyszczenia” drzewa tchawiczo-oskrzelowego, na przykład w przypadku wirusowej infekcji dróg oddechowych, powstają korzystne warunki do rozwoju zapalenia płuc. W niektórych przypadkach niezależnym czynnikiem patogenetycznym może być ogromna dawka mikroorganizmów lub przenikanie do oddziałów oddechowych płuc nawet pojedynczych wysoce zjadliwych mikroorganizmów, które są odporne na mechanizmy ochronne organizmu, co również prowadzi do rozwoju zapalenia płuc.

Etiologia PFS jest bezpośrednio związana z normalną mikroflorą, która kolonizuje górne drogi oddechowe. Spośród wielu mikroorganizmów tylko kilka o podwyższonej zjadliwości jest zdolnych do wywołania reakcji zapalnej po wejściu do dolnych dróg oddechowych.

Typowe czynniki sprawcze nabytego przez społeczność PFS to: Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae.

Nietypowe mikroorganizmy mają pewną wartość w etiologii nabytego przez społeczność PFS, chociaż trudno jest dokładnie określić ich znaczenie etiologiczne: Chlamydophila (Chlamydia) pneumoniae, Mycoplazma pneumoniae, Legionella pneumophila.

Typowe, ale rzadkie czynniki sprawcze PFS obejmują: Staphylococcus aureus, Klebsiella pneumoniae, rzadziej inne enterobakterie.

Streptococcus pneumoniae jest najczęstszym czynnikiem wywołującym PFS u osób w każdym wieku. Ze względu na złożoność identyfikacji patogenu wstępne leczenie PFS w zdecydowanej większości przypadków ma charakter empiryczny. Wybór leków opiera się na danych dotyczących częstości występowania niektórych patogenów w różnych grupach wiekowych, lokalnym poziomie oporności na antybiotyki, obrazie klinicznym choroby i danych epidemiologicznych.

Początkowego wyboru preparatu przeciwdrobnoustrojowego dokonuje się empirycznie (tj. Do momentu uzyskania wyników badania mikrobiologicznego), ponieważ:

W co najmniej połowie przypadków odpowiedzialnego mikroorganizmu nie można wykryć nawet za pomocą najnowocześniejszych metod badawczych, a istniejące metody mikrobiologiczne są raczej niespecyficzne i niewrażliwe;

Każde opóźnienie w etiotropowym leczeniu zapalenia płuc wiąże się ze zwiększonym ryzykiem powikłań i śmiertelnością zapalenia płuc, podczas gdy terapia empiryczna może poprawić wynik choroby w odpowiednim czasie i we właściwy sposób;

Ocena obrazu klinicznego, zmian radiologicznych, chorób współistniejących, czynników ryzyka i ciężkości zapalenia płuc w większości przypadków pozwala podjąć właściwą decyzję dotyczącą wyboru odpowiedniej terapii.

Jednocześnie należy dążyć do wyjaśnienia diagnozy etiologicznej, szczególnie u pacjentów z ciężkim zapaleniem płuc, ponieważ takie podejście może wpłynąć na wynik choroby. Ponadto zaletami „ukierunkowanej” terapii jest zmniejszenie liczby przepisywanych leków, zmniejszenie kosztów leczenia, zmniejszenie liczby skutków ubocznych terapii oraz zmniejszenie możliwości selekcji opornych szczepów mikroorganizmów.

Wybór terapii początkowej zależy od ciężkości choroby, miejsca terapii, czynników klinicznych i epidemiologicznych. Ponieważ często trudno jest natychmiast określić rodzaj czynnika wywołującego CAP, makrolidy o szerokim spektrum działania przeciwdrobnoustrojowego są szeroko stosowanymi lekami.

Jak wynika z analizy danych zagranicznych, makrolidy są skuteczne u 80–90% pacjentów z PFS. Jest to określone przez ich odpowiednie spektrum działania, w tym większość potencjalnych patogenów, w tym mykoplazmy, chlamydia i legionella, a także korzystne właściwości farmakokinetyczne, które powodują tworzenie się wysokich stężeń w płucach. Ważnym czynnikiem determinującym empiryczny wybór makrolidów jest niski poziom odporności wielu mikroorganizmów na nie. Na przykład mykoplazmy wykazują stałą wrażliwość na antybiotyki z tej grupy, rozwój oporności na nich nie jest opisany. W Rosji poziom odporności na makrolidy najczęstszego patogenu PFS S. Pneumoniae wynosi mniej niż 5%. Ponadto u wielu drobnoustrojów wrażliwość na makrolidy została przywrócona po okresie spadku intensywności ich stosowania.

Zalety makrolidów obejmują również niską toksyczność i dobrą tolerancję, w tym niski potencjał alergizujący. Częstość reakcji nadwrażliwości w ich stosowaniu nie przekracza 0,5%, czyli znacznie mniej niż w leczeniu penicylinami (do 10%) i cefalosporyn (do 4%), dlatego makrolidy są uważane za środek z wyboru u pacjentów z alergią na antybiotyki 3-laktamowe.

W północnoamerykańskich wytycznych dotyczących leczenia CAP makrolidy są uważane za pierwszy wybór. Ich skuteczność i bezpieczeństwo potwierdzają wyniki metaanalizy badań klinicznych..

Sugeruje się, że makrolidy mają nie tylko działanie terapeutyczne, ale także zapobiegają przenoszeniu atypowych patogenów, co może prowadzić do zmniejszenia częstości nawracających przypadków CAP i zmniejszenia częstości występowania.

Powyższe czynniki determinują powszechne stosowanie makrolidów u dorosłych i dzieci z infekcjami dolnych dróg oddechowych, począwszy od 1952 r., Kiedy pierwszy przedstawiciel tej grupy farmakologicznej, erytromycyna, pojawił się na międzynarodowym rynku farmaceutycznym. W kolejnych latach opracowano nowe antybiotyki makrolidowe, które różnią się od erytromycyny przede wszystkim poprawionymi właściwościami farmakokinetycznymi i lepszą tolerancją..

Najczęściej stosowanym wśród współczesnych makrolidów jest azytromycyna. Ponad 20 lat doświadczenia klinicznego w stosowaniu azytromycyny świadczy o jej prawdziwie światowym uznaniu. W tym czasie lek sprawdził się w leczeniu różnych chorób zakaźnych, a zwłaszcza infekcji oskrzelowo-płucnych. Według badania Europejskiego Towarzystwa Chemioterapii Przeciwdrobnoustrojowej (ESAC), przeprowadzonego w latach 2001-2002, w większości krajów europejskich makrolidy zajmują drugie miejsce pod względem spożycia wśród antybiotyków stosowanych w praktyce ambulatoryjnej, ustępując jedynie penicylinom. Azytromycyna i klarytromycyna znajdują się w „pierwszej piątce” najlepiej sprzedających się środków przeciwdrobnoustrojowych na świecie. Zużycie azytromycyny osiąga ogromne objętości i stale rośnie. W 1999 r. Azytromycyna była najczęściej przepisywanym lekiem makrolidowym na świecie (IMS Drug Monitor, 1999), a jej sprzedaż w 2002 r. Przekroczyła 1 miliard dolarów..

w porównaniu do innych

Azytromycyna (Zitrocin) jest półsyntetycznym antybiotykiem z grupy 15-członowych makrolidów lub azydków. Taka struktura chemiczna decyduje o jej poprawionej farmakokinetyce, przede wszystkim znacznie zwiększonej odporności na kwas (300 razy w porównaniu z erytromycyną), lepszym wchłanianiu z przewodu pokarmowego i bardziej niezawodnej biodostępności. Cechy azytromycyny, które odróżniają ją od innych makrolidów, to bardzo długi okres półtrwania (do 79 godzin) i zdolność do tworzenia wyższych stężeń w tkankach. Azytromycyna przewyższa inne makrolidy pod względem zdolności do akumulacji wewnątrzkomórkowej. Jest aktywnie wychwytywany przez fagocyty i dostarczany do ognisk zakaźnego zapalenia, gdzie jego stężenie jest 24-36% wyższe niż stężenie w zdrowych tkankach. Zdolność do przenikania do fagocytów w azytromycynie jest 10 razy wyższa niż w erytromycynie.

Ze względu na wysoką lipofilowość azytromycyna (Zitrocin) jest dobrze rozmieszczona w organizmie, osiągając poziomy w różnych narządach i tkankach, które są znacznie wyższe niż minimalne stężenia hamujące (MIC) dla głównych patogenów infekcji o odpowiedniej lokalizacji. Wewnątrzkomórkowe stężenia leku są 10-100 razy wyższe niż w osoczu krwi. Najwyższe stężenia powstają w migdałkach, migdałkach, wysięku z ucha środkowego, błonie śluzowej oskrzeli i wydzieliny oskrzelowej, a także w nabłonku pęcherzyków płucnych. Wysoki poziom leku w oskrzelach i płucach utrzymuje się przez kilka dni po jego odstawieniu. Spektrum działania azytromycyny jest szersze niż erytromycyna ze względu na mikroorganizmy, takie jak Borrelia burg-dorferi, Helicobacter pylori, wewnątrzkomórkowy kompleks Mycobacterium avium, Crypto-spori-dium spp. i Toxoplasma gondii. Aktywność azytromycyny wobec mikroorganizmów Gram-dodatnich jest porównywalna z aktywnością erytromycyny, jednak pod względem aktywności przeciw mikroorganizmom Gram-ujemnym in vitro przewyższa erytromycynę. W szczególności azytromycyna jest 2-8 razy bardziej aktywna niż erytromycyna przeciwko H. influenza, w tym szczepom wytwarzającym 3-laktamazy, które występują w około 20-40% przypadków. Azytromycyna jest lepsza od erytromycyny pod względem aktywności przeciwko Legionella spp., H. ducreyi, Campylo-bakteria spp. i niektóre inne mikroorganizmy. Lek działa na wszystkie główne czynniki wywołujące zakażenia dolnych dróg oddechowych, w tym S. pneumoniae, H. influenzae, M. catarrhalis, M. pneumoniae i C. pneumoniae. Według japońskich autorów azytromycyna jest również aktywna przeciwko pneumokokom opornym na inne makrolidy..

Azytromycyna (Zitrocin) ma działanie antybiotykowe, w tym przeciwko nabytym przez społeczność patogenom zapalenia płuc, takim jak S. pneumoniae i H. influenzae.

Przewagą azytromycyny w porównaniu z innymi makrolidami, a także większością antybiotyków z innych grup, jest pojedyncza dawka na dzień i krótki cykl leczenia, co jest wygodne zarówno dla dzieci, jak i ich rodziców. Z kolei wygodny schemat zwiększa dokładność realizacji zaleceń terapeutycznych.

Zalety azytromycyny obejmują wysokie bezpieczeństwo i dobrą tolerancję, zarówno ze względu na korzystny profil działań niepożądanych, jak i niski potencjał klinicznie istotnych interakcji między lekami. Zgodnie z wynikami metaanalizy częstość odstawiania azytromycyny z powodu działań niepożądanych wynosi 0,7% w przypadku zakażeń dolnych dróg oddechowych i 0,8% w przypadku zakażeń górnych dróg oddechowych. Częstotliwość anulowania antybiotyków porównawczych zgodnie z wynikami tych metaanaliz była dla amoksycyliny / klawulanianu - 2,3-4%, cefakloru - 1,3-2,8%, erytromycyny -1,9-2,2%, klarytromycyny - 0,9 -1%. W badaniach klinicznych azytromycyna rzadko powodowała poważne działania niepożądane, których związek przyczynowy z lekiem nie jest w pełni ustalony.

Zdolność makrolidów do wchodzenia w interakcje z lekami zależy głównie od ich wpływu na enzymy układu cytochromu P450 w wątrobie. W zależności od stopnia zahamowania cytochromu P450 są one uporządkowane w następującej kolejności: klarytromycyna> erytromycyna> roksitromycyna> azytromycyna> spiramycyna. Tak więc, w odniesieniu do interakcji leków, azytromycyna (Zitrocin) jest bezpieczniejsza niż większość innych makrolidów. W przeciwieństwie do erytromycyny i klarytromycyny, nie wchodzi on w klinicznie znaczące interakcje z cyklosporyną, cyzaprydem, pimozydem, dizopiramidem, astemizolem, karbamazepiną, midazolamem, digoksyną, statynami i warfaryną.

Azytromycynę (Zitrocin) zaleca się przyjmować przed posiłkami, ponieważ pod wpływem pokarmu jej biodostępność, według niektórych doniesień, może się zmniejszyć. Jednak 3 badania wykazały, że pokarm nie wpływa na biodostępność azytromycyny w takich postaciach dawkowania, jak tabletki 250 mg, proszki 1000 mg i zawiesina dla niemowląt 500 mg. Wyniki tych badań wskazują, że przyjmowania azytromycyny (Zitrocin) nie można „wiązać” z przyjmowaniem pokarmu, co dodatkowo ułatwia stosowanie leku.

Tak więc główne właściwości azytromycyny, umożliwiające utrzymanie silnej pozycji w leczeniu nie tylko pozaszpitalnego zapalenia płuc, ale także innych infekcji dróg oddechowych, są następujące:

Wysoka aktywność przeciwko głównym czynnikom wywołującym zakażenia dolnych dróg oddechowych (S. pneumoniae, H. influenzae, M. catarrhalis, S. aureus, Enterobac tericae);

Aktywność przeciw wewnątrzkomórkowym atypowym patogenom;

Niska odporność S. pneumoniae i H. influenzae na azytromycynę;

Wysokie stężenie w różnych strukturach oskrzelowo-płucnych;

Obecność efektu postantibiotycznego;

Brak klinicznie istotnej interakcji z innymi lekami;

Wygodny schemat dawkowania;

Obecność leku w różnych postaciach dawkowania.

W nowoczesnym rozległym arsenale leków przeciwbakteryjnych przeznaczonych do leczenia zakażeń oskrzelowo-płucnych, azytromycyna nadal zajmuje ważne miejsce.